Minoxidil sublingual - Fabiana Caraciolo

Minoxidil sublingual

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Como surgiu o minoxiidl?

O minoxidil é uma medicação que surgiu na década de 70 para o tratamento de hipertensão grave, ou seja, para aqueles casos de presssão difícil de controlar. Ele tem um efeito vasodilatador (abre os vasos sanguíneos) e dessa forma, dependendo da dose utilizada, pode baixar a pressão arterial.

Naquela época, os cardiologistas começaram a observar um efeito colateral interessante do minoxidil: aumento de pelos no corpo e no couro cabeludo. A partir daí, resolveu-se desenvolver o minoxidil para uso tópico para ser aplicado diretamente no couro cabeludo, evitando-se aí a redução da pressão arterial, já que a absorção do minoxidil tópico para dentro do sangue é pequena.

Mas, o minoxidil é uma droga que precisa ser ativada pelo nosso corpo em sulfato de minoxidil, sua forma ativa.  A solução tópica do minoxidil é ativada no couro cabeludo pela enzima sulfotransferase. O problema é que algumas pessoas possuem baixa quantidade desta enzima, não ativando suficientemente o minoxidil e, dessa forma, não tendo uma boa resposta ao minoxidil tópico.

Já o comprimido ou a cápsula de minoxidil ingerido por via oral é ativado no fígado. Para as pessoas que não respondem bem ao minoxidil tópico, o minoxidil via oral pode ser então uma alternativa. Quando o minoxidil é tomado por via oral, ele é absorvido no trato gastrointestinal e transportado pelo sangue diretamente ao fígado onde é ativado. Assim, ele já chega em sua forma ativa no couro cabeludo.

Porém, algumas pessoas (menos de 10%) apresentam alguns efeitos colaterais como taquicardia e tontura devido à vasodilatação que o minoxidil oral provoca após sua ativação pelo fígado. Pensando nisso, pesquisadores resolveram investigar se o uso sublingual do minoxidil, diminuiria a ocorrência desses efeitos colaterais.

 

Por que o minoxidil sublingual poderia ser útil para pessoas que tiveram tontura ou palpitação com o minoxidil oral?

A teoria é que, ao ser absorvido pela mucosa abaixo da língua, o minoxidil cai direto na corrente sanguínea, mas contorna o metabolismo de primeira passagem pelo fígado. O uso sublingual  “poupa” o minoxidil de ser ativado no local “errado” (o fígado) para que mais droga chegue  ao local correto (os folículos pilosos). Isso aumenta a quantidade de minoxidil chegando onde é necessário. o minoxidil sublingual permite então uma escalada da dose, que é a estratégia usada para superar a baixa concentração da enzima que ativa o minoxidil nos folículos.

Portanto, chegar com uma dose maior aos folículos, contorna a baixa atividade da enzima e é um dos principais benefícios do minoxidil sublingual em relação ao tópico.

Uma outra vantagem do minoxidil sublingual em relação ao minoxidil tópico é a praticidade, pois muitos pacientes se queixam da cosméticas da soluções com minoxidil. Muitos relatam sensação de oleosidade, coceira, descamação, etc.

 

Quem é mais eficaz: minoxidil oral ou sublingual?

Um ensaio clínico comparou 5 mg de sublingual versus 5 mg de minoxidil oral em homens com alopecia androgenética. O sublingual demonstrou eficácia similar ao oral

Nenhum paciente do grupo do minoxidil sublingual teve palpitação. No grupo do minoxidil 5 mg por via oral, 9,3% tiveram palpitação, mas sem necessidade de interromper o tratamento.
Em relação a ocorrência de edema e tontura, não houve diferença significativa  entre os dois grupos (sublingual e oral).

Se o minoxidil sublingual parece ser tão eficaz quanto o oral e com menor risco de palpitação, por que não prescrevê-lo ao invés do oral?

Existem pouquíssimos estudos publicados a respeito do minoxidil sublingual e apena um o comparou ao tópico. Além disso, apenas uma farmácia no Brasil está apta para fazer o minoxidil na apresentação adequada para uso sublingual.
Mais estudos para avaliação da eficácia e segurança do minoxidil sublingual portanto são necessários.

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Referências:
1. Bokhari, L., Jones, L., & Sinclair, R. D. (2022). Sublingual Minoxidil for the Treatment of Male and Female Pattern Hair Loss: a randomized, double-blind, placebo-controlled, phase 1B clinical trial. Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology, 36(e62–e66).
2. Sanabria, B., Miot, H. A., Sinclair, R. D., et al. (2024). Sublingual Minoxidil 5 mg versus Oral Minoxidil 5 mg for male androgenetic alopecia: A double‐blind randomized clinical trial. Journal of the European Academy of Dermatology and Venereology, 38(3): 647-649
3. Sinclair, R., Sicinska, J., Bokhari, L., & Kasprzak, M. (2025). Sublingual minoxidil increases fibre diameter in male androgenetic alopecia: a proxy for reversal of hair follicle miniaturization. Clinical and Experimental Dermatology, 50(7): 1362–1365

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